녹내장 치료제 : 프로스타글란딘(루미간, 잘라탄, 트라바탄, 타플로탄)의 효과

안과 질환과 안과 치료/녹내장

원발 개방각 녹내장(Primary Opan Angle Glaucoma, POAG)의 일차 약제로 보통 베타차단제(beta blocker, BB) 나 프로스타글란딘 제제(prostaglandin analogue, PG) 를 사용합니다.


일차 약제 한가지를 사용함에도 조절이 안되면 두가지 제제를 병용하거나, 혼합약제(fixed combination drug)를 사용합니다.


만약 그래도 안압 하강 효과가 부족하다면 다른 종류의 제제와 적절히 조합해서 사용합니다.




프로스타글란딘 제제 (prostaglandin, PG)하루에 단 1번 점안으로도, 기존의 베타 차단제(BB) 보다 우수한 안압하강 효과 및 안압 유지 효과를 보입니다.

그래서 PG 제제는 현재  "원발성 개방각 녹내장(Primary Opan Angle Glaucoma, POAG)", "정상안압 녹내장(Normal tension glaucoma, NTG)" 을 포함한 다양한 녹내장에서 1차 치료로 사용되고 있는 것입니다.



프로스타글란딘 제제(이하 PG 제제)는....


섬모체근(ciliary muscle)의 Prostanoid FP 수용체에 결합하여

-> 섬모체근의 이완을 유발하고

-> metalloproteinase, c-fos 와 같은 조직 재구성효소를 활성화시킵니다.

-> 일르 통해 collagen, fibronectin, laminin 같은 섬모체근의 Extracellular matrix(ECM)을 재구성합니다.

-> 이는 섬모체근의 근 다발사이의 간격을 늘어나게 하여

-> 포도막, 공막 유출을 증가시킵니다.


위의 어려운 내용은 놔두고, 한마디로 정리하자면

PG제제"포도막공막 유출(uveoscleral flow)을 증가"시켜서 안압을 떨어뜨립니다.


눈의 압력을 형성하는 방수는 90%가 섬유주유출로(trabecular outflow)를 통해서 배출되게 됩니다.

나머지 10%는 포도막공막 유출로(uveoscleral outflow)라고 하는 포도막조직(홍채, 섬모체)에서 직접적으로 흡수되어서 배출되는 경로로 배출됩니다.


배출 경로에 대한 추가적인 설명은 다음 링크를 통해 확인하세요~

[안과 질환과 안과 치료] - 녹내장 수술, 섬유주절제술(trabeculectomy)의 수술 과정, 안약 사용


PG제제는 바로 이 "포도막공막 유출(uveoscleral flow)"을 통한 배출을 늘립니다

다른 대부분의 약들은 방수의 생성을 감소시켜서 안압을 떨어뜨리는데 비해, PG제제는 방수의 유출을 증가시켜서 안압을 떨어뜨립니다.


   


1. 비마토프로스트 Bimatoprost


비마토프로스트(Bimatoprost) 제제는 Prostamide (fatty acid amide)의 합성 유도체로  PG F2α와 유사한 구조로 작용합니다.


이는 "포도막공막 유출(uveoscleral flow)을 증가"시킴 뿐 아니라, "섬유주유출로(trabecular outflow)를 통한 배출 역시 증가"시킨다고 알려져 있습니다.


비마토프로스트 제제에는 루미간 0.03 % 제제와 0.01 % 제제가 시판되고 있습니다.


비마토프로스트(Bimatoprost) 제제비마토프로스트(Bimatoprost) 제제


0.03%와 0.01% 농도의 제제들은 서로 효능은 비슷하지만, 부작용이 0.01 % 에서 덜하다는 연구 결과에 따라서 0.01 %를 주로 사용하고 있습니다.


루미간 0.03 %루미간 0.03 %루미간 0.01 %루미간 0.01 %





2. 라타노프로스트 Latanoprost


라타노프로스트(Latanoprost) 제제는 PG F2α 유도체로, 베타차단제(BB)를 하루 2번 점안하는 것과 비교 하여 이약을 하루 한번 점안하는 것이 안압하강 효과가 같거나 더 우수하다고 알려져 있습니다.


개봉안한 약병은 냉장보관하여야 하며, 개봉  안약병은 6주까지 25℃ 내에서 실온 보관 가능합니다.


라타노프로스트는 모두 0.005 % 제제로, 라타스트, 라노탄 점안액, 라타노, 라타로, 잘라탄, 잘로스트, 프로탄 점안액 등이 있습니다.


라타노프로스트(Latanoprost) 제제라타노프로스트(Latanoprost) 제제


잘라탄잘라탄라노탄 라노탄

 라타로라타로라타스트라타스트






3. 트라보프로스트 Travoprost


트라보프로스트(Travoprost) 제제 역시 PG F2α 유도체입니다. 


트라보프로스트는 0.003% 제제인 이즈바점안액과, 0.004% 제제인 트라바탄 점안액이 있습니다.


트라보프로스트(Travoprost) 제제 트라보프로스트(Travoprost) 제제


트라바탄트라바탄



   



4. 타플루프로스트 Tafluprost


타플루프로스트(Tafluprost) 제제는 역시 PG F2α 유도체로,  0.0015% 제제의 타플로탄과 동일 성분의 일회용 제제인 타플로탄-에스가 있습니다.


타플루프로스트(Tafluprost) 제제타플루프로스트(Tafluprost) 제제


타플로탄타플로탄타플로탄-에스타플로탄-에스




5. 우노프로스톤 Unoprostone


우노프로스톤(Unoprostone) 제제는 Docosahexaenoic acid(DHA)의 Ω-3 polyunsaturated fatty acid  유도체입니다.

즉, DHA 의 오메가 3 불포화지방산 유도체로 다른 PG 제제와는 달리 Prostanoid FP 수용체와 친화성 낮으나, 비슷한 효과를 보여  아마도 독자적인 약리기전이 있을 것으로 생각되는 약입니다.


국내에서는 많이 사용하지 않는 제제로 레스큘라 점안액이 있습니다.

우노프로스톤(Unoprostone) 제제우노프로스톤(Unoprostone) 제제

레스큘라레스큘라




그럼 이 약제들의 효능은 어떠할까요?


다음 사진은 2016년 Ophthalmology 에 실린 연구로, 녹내장 약물의 효능에 대한 총 114개의 연구를 메타분석한 연구입니다.

아래의 표는 각 약물을 3개월 동안 사용하였을때 예상되는 안압 하강 효과를 알려주는 표입니다.


예를들어 초록색 박스를 보면...

Apraclonidine 이라는 약물을 사용하다가 Timolol 이라는 약물로 변경한뒤 3개월동안 사용한다면, 기존의 안압에서 -1.18 가량의 안압 하강 효과가 있을 것이라는 것을 알려주는 표입니다.


114개 연구의 메타분석을 통한 약제의 효능 비교114개 연구의 메타분석을 통한 약제의 효능 비교


그럼 PG계열 약물들의 효능을 보기 위해서는 Placebo 위약과의 비교를 한 빨간 박스 를 보면 될 것입니다.


비마토프로스트는 3개월동안 사용시 5.61만큼의 안압 하강 효과를

라타노프로스트는 3개월동안 사용시 4.85만큼의 안압 하강 효과를

트라보프로스트는 3개월동안 사용시 4.83만큼의 안압 하강 효과를 

타플루프로스트는 3개월동안 사용시 4.37만큼의 안압 하강 효과를

우노프로스톤은    3개월동안 사용시 1.91만큼의 안압 하강 효과를

보였습니다.


이처럼 위에서 이야기한 순서대로 안압하강 효과가 크다는 것을 알수 있습니다.



표의 다른 약물들과 비교해서 PG계열의 약물들이   안압 하강 효과가 더 크다는 것을 알 수 있습니다.

이러한 뛰어난 효능을 통해 PG 계열의 약물들이 1차 치료약물로 사용되는 것입니다.


그렇다면 PG계열 약물들은 부작용은 없을까요?


다음 포스팅을 통해서 PG 계열 약물들의 부작용에 대해서 알아보겠습니다.


[안과 질환과 안과 치료] - 녹내장의 약물 치료 : 프로스타글란딘 제제 (prostaglandin, PG)의 부작용








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