교감신경 작용제 (알파간피, 브리딘티, 알파몬피)의 효과 : 녹내장 치료약

이번에 알아볼 녹내장 약물은 "교감신경 작용제"라고 불리는 α2 agonist (alpha 2 agonist)에 대한 이야기입니다.

이전 포스팅을 통해서 베타차단제 (beta blocker, BB)에 대해서 이야기를 하면서, 베타차단제는 β수용체라고 하는 "교감신경 수용체를 차단"하기에, "교감신경 억제제" 라고 불린다는 이야기를 하였습니다.

즉, 베타차단제 = 교감신경 억제제 = Beta blocker = BB 라는 식이 성립합니다.

자세한 내용은 아래 링크에서 확인하세요

[안과 질환과 안과 치료] - 녹내장 약물 치료 : 베타 차단제 (beta blocker, BB)의 종류와 치료 효과

이번에는 반대로 "교감신경 작용제(흥분제)"는 어떻게 작동할까요?.

α2 receptor (α2 수용체)의 작용은, 다른 교감신경 수용체인 α1, β1, β2 수용체 모두의 기능을 떨어뜨리는 것이 기능입니다.

그럼 α2 작용제(agonist) 는 α1 길항제(antagonist) 및 β2 길항제(antagonist)의 역할을 합니다.

정리하면... 

교감신경 작용제 = α2 agonist = α1 antagonist & β2 antanogist 라는 식이 성립합니다.

그럼 α2 agonist 의 기능은 아래와 같을 것입니다.

1. α1 수용체에 길항하면 (α1 antagonist)  포도막공막 유출로(Uveoscleral outflow)가 증가합니다 : 알감 유↑

2. β2 수용체에 길항하면 (β2 antagonist)  생성이 감소합니다 : 배감 생감

3. α2 수용체에 작용하면 (α2 agonist) 포도막공막 유출로(uveoscleral outflow)를 증가시키고, 생성을 감소시킵니다. : 알투 유↑ 생감

α2 agonist 의 작동 원리

자세한 내용은 아래 링크를 참조하세요~

[안과 질환과 안과 치료] - 자율신경계(교감신경, 부교감신경)과 녹내장 약물의 원리

1. 아프라클로니딘 (apraclonidine)

아프라클로니딘 (apraclonidine) 제제는 고혈압 치료제인 clonidine 의 para-amino 유도체로서, Selective α2 agonist 입니다.

이는 지질 친화력이 적어서, 각막을 통한 흡수가 느려 주로 결막이나 공막을 통해 흡수되어 섬모체로 전달됩니다.

아프라클로니딘은 '혈액-뇌 장벽 (Blood-Brain-Barrier, BBB)' 을 통한 CNS로의 흡수가 적은 장점이 있습니다.

아프라클로니딘 1% 제제는 레이저 시술 이후 발생하는 안압 상승시에 사용하고 

0.5% 제제는 녹내장 치료제로  다른 약들에 추가해서 단기간 사용합니다.

즉, 장기간으로 사용하는 약은 아닌데, 이는 속성내성(타키필락시스, tachyphylaxis)와 알러지 반응 때문입니다.

   

국내에서는 0.5 % 제형만 사용할수 있으며, 말그대로 단기간 사용약제입니다.

아이오피딘 0.5% 점안액이 있습니다.

아프라클로니딘 (apraclonidine) 제제

아이오피딘 0.5%

2. 브리모니딘 (brimonidine)

브리모니딘 (brimonidine) 제제는  α2 agonist 제제이지만, 약간의 α1 수용체에의 작용도 있다고 알려져 있습니다.

안압 하강 효과는 0.5 % 티몰롤 ≥ 0.2 % 브리모니딘 로 티몰롤 보다는 안압 하강 효과가 못하다고 알려져 있습니다.

티몰롤에 대해서는 아래링크를...

[안과 질환과 안과 치료] - 베타 차단제(티모프틱, 베톱틱, 베타간, 칼타몰)의 효과 : 녹내장 치료약

브리모니딘 (brimonidine)제제의 효능 비교

하지만, 브리모니딘은 "신경 보호 효과"가 있습니다.

정상안압녹내장(NTG) 등과 같은 허혈 상황에서 망막신경절세포(retinal ganglion cell, RGC)의 손상을 줄여주는 효과가 있습니다.

국내에 있는 브리모니딘 계열의 약물은 아래와 같습니다.

0.2% 제제로는 알콘브리모니딘, 옵티그린이있으며,

0.15% 제제로는 브리딘티, 브리모닌, 알로파딘, 알파간피, 알파몬피 가 있습니다.

브리모니딘 계열의 약물

옵티그린알파간피

알파몬피브리딘티

   

2016년 AAO(Americal Academy of Ophthalmology) 에 발표된 114개 연구를 바탕으로 한 녹내장 약물의 효과에 대한 논문을 바탕으로 α2 agonist 의 효과를 살펴보면....

Comparative Effectiveness of First-Line Medications for Primary Open-Angle Glaucoma

녹내장 약물을 3개월간 사용후 안압 하강

아프라클로니딘는 3개월동안 사용시 2.52만큼의 안압 하강 효과를

브리모니딘는 3개월동안 사용시 3.59만큼의 안압 하강 효과를

보였습니다.

지금까지 교감신경 작용제인 α2 agonist 의 효과 및 종류를 알아보았습니다. 

다음포스팅을 통해서 α2 agonist 의 대표약물 브리모니딘의 부작용에 대해서 알아보겠습니다.

[안과 질환과 안과 치료] - 녹내장약, 교감신경 작용제(alpha2 agonist) : 브리모니딘 부작용은?

[녹내장] - 베타 차단제(티모프틱, 베톱틱, 베타간, 칼타몰)의 효과

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[녹내장] - 교감신경 작용제 (알파간피, 브리딘티, 알파몬피)의 효과

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